Perbezaan utama antara agonis songsang dan antagonis ialah agonis songsang mengikat reseptor yang sama seperti agonis tetapi membawa tindak balas yang bertentangan dengan agonis manakala antagonis mengikat kepada reseptor yang akan mengganggu interaksi dan fungsi kedua-dua agonis dan agonis songsang pada reseptor.
Reseptor ialah makromolekul yang terlibat dalam isyarat kimia di dalam dan di antara sel. Reseptor secara langsung atau tidak langsung mengawal proses biokimia selular dengan mengikat ligan atau ubat tertentu. Agonis songsang dan antagonis adalah dua jenis ubat yang berinteraksi dengan reseptor dengan cara yang berbeza.
Apakah itu Inverse Agonist?
Agonis songsang ialah ubat yang mengikat reseptor yang sama seperti agonis tetapi membawa tindak balas yang bertentangan dengan agonis. Perlu ada prasyarat untuk tindakan agonis songsang ke atas reseptor tertentu. Dalam erti kata lain, reseptor mesti mempunyai tahap aktiviti konstitutif tanpa sebarang ligan. Agonis menambah aktiviti reseptor tertentu melebihi paras basalnya. Agonis songsang mengurangkan aktiviti reseptor di bawah paras basal.
ABAA, muopioid, histamin, melanocortin, dan reseptor adrenergik beta mempunyai agonis songsang yang tersendiri. Sebagai contoh, reseptor GABAA mempunyai agonis seperti muscimol yang menghasilkan kesan relaks manakala, agonis songsang untuk reseptor GABAA seperti Ro15-4513 mewujudkan kesan pergolakan. Beta-karbolin tertentu juga merupakan agonis songsang untuk reseptor GABAA yang menghasilkan kesan sawan dan anxiogenik.
Rajah 01: Keluk Tindak Balas Dos Ideal
Dua agonis songsang endogen yang terkenal ialah peptida berkaitan agouti (AgRP) dan peptida isyarat agouti yang berkaitan (ASIP) yang mengikat kepada reseptor melanocortin manusia 4 dan 1 (Mc4R dan Mc1R) dengan skala kecil. pertalian. Agonis untuk reseptor ini ialah hormon α-MSH. AgRP menghalang isyarat reseptor melanocortin. Reseptor ini secara langsung dikaitkan dengan metabolisme dan kawalan berat badan. AgRP bertindak pada reseptor untuk meningkatkan selera makan dan mengurangkan metabolisme dan perbelanjaan tenaga. Selain itu, ubat naloxone dan n altrexone juga bertindak sebagai agonis songsang separa pada reseptor mu-opioid. Hampir semua antihistamin ialah agonis songsang yang bertindak pada reseptor H1 dan reseptor H2.
Apakah itu Antagonis?
Antagonis ialah ubat yang mengikat kepada reseptor yang akan mengganggu interaksi dan fungsi kedua-dua agonis dan agonis songsang pada reseptor. Ubat antagonis boleh mengganggu operasi semula jadi protein reseptor. Ia kadangkala dipanggil penyekat seperti penyekat alfa, penyekat beta dan penyekat saluran kalsium.
Rajah 02: Agonis lwn Antagonis
Antagonis mendorong kesannya dengan mengikat tapak aktif atau tapak alosterik lain pada reseptor. Aktiviti antagonis mungkin boleh diterbalikkan atau tidak boleh diterbalikkan. Ramai antagonis adalah antagonis boleh balik. Mereka akan mengikat dan melepaskan reseptor pada kadar yang ditentukan oleh kinetik reseptor-ligan. Sebaliknya, antagonis tak boleh balik secara kovalen mengikat kepada sasaran reseptor. Mereka tidak boleh dialih keluar; Phenoxybenzamine ialah contoh yang baik bagi antagonis tidak boleh balik (alpha-blocker). Ia mengikat secara kekal kepada reseptor adrenergik α dan menghalang pengikatan adrenalin dan noradrenalin. Tambahan pula, antagonis dikelaskan kepada jenis yang berbeza berdasarkan mekanismenya: antagonis kompetitif, antagonis bukan persaingan, antagonis tidak kompetitif dan antagonis senyap.
Apakah Persamaan Antara Agonis Songsang dan Antagonis?
- Kedua-duanya digunakan dalam farmakologi sebagai ubat.
- Kedua-duanya terikat pada reseptor.
- Kedua-duanya boleh mengikat tapak aktif reseptor.
- Kesan kedua-duanya adalah terhadap agonis.
Apakah Perbezaan Antara Agonis Songsang dan Antagonis?
Agonis songsang ialah ubat yang mengikat kepada reseptor yang sama seperti agonis tetapi membawa tindak balas yang bertentangan dengan agonis manakala antagonis ialah ubat yang mengikat kepada reseptor yang akan mengganggu interaksi dan fungsi agonis dan agonis songsang pada reseptor. Jadi, ini adalah perbezaan utama antara agonis songsang dan antagonis. Tambahan pula, agonis songsang hanya mengikat kepada reseptor yang mempunyai tahap aktiviti konstitutif. Sebaliknya, antagonis mengikat kedua-dua jenis reseptor yang mempunyai tahap konstitutif aktiviti dan aktiviti yang disebabkan oleh ligan.
Infografik berikut menunjukkan perbezaan antara agonis songsang dan antagonis dalam bentuk jadual.
Ringkasan – Inverse Agonist vs Antagonis
Dalam biokimia dan farmakologi, reseptor ialah struktur kimia yang terdiri daripada protein. Mereka menerima dan memindahkan isyarat yang mungkin disepadukan ke dalam sistem biologi seperti sel. Proses biokimia selular dikawal secara langsung atau tidak langsung oleh reseptor tertentu. Agonis songsang dan antagonis ialah dua jenis ubat yang berinteraksi dengan reseptor dengan cara yang berbeza. Agonis songsang mengikat kepada reseptor yang sama seperti agonis tetapi membawa tindak balas yang bertentangan dengan agonis. Sebaliknya, antagonis mengikat kepada reseptor yang akan mengganggu interaksi dan fungsi kedua-dua agonis dan agonis songsang pada reseptor. Oleh itu, ini ialah ringkasan perbezaan antara agonis songsang dan antagonis.
