Perbezaan utama antara metabolisme fasa I dan fasa II ialah metabolisme fasa I menukarkan ubat induk kepada metabolit aktif polar manakala metabolisme fasa II menukarkan ubat induk kepada metabolit tidak aktif polar.
Metabolisme (metabolisme dadah) ialah pecahan anabolik dan katabolik ubat oleh organisma hidup. Oleh itu, metabolisme dadah adalah aspek penting dalam sistem hidup. Ia berlaku melalui tindak balas enzimatik. Tambahan pula, metabolisme dadah terdiri daripada tiga fasa; Fasa I (pengubahsuaian), Fasa II (konjugasi) dan Fasa III (pengubahsuaian dan perkumuhan selanjutnya) dan ketiga-tiga fasa terlibat secara aktif untuk menyahtoksik dan mengeluarkan xenobiotik daripada sel.
Apakah Metabolisme Fasa I?
Tindak balas fasa I menukarkan ubat induk kepada metabolit aktif polar melalui pembongkaran atau pemasukan kumpulan berfungsi polar. Oleh itu, dalam metabolisme ubat fasa I, tindak balas berlaku melalui pengoksidaan (sistem monooksigenase cytochrome p450), pengurangan (NADPH cytochrome P450 reductase), hidrolisis (esterases), dsb.
Di sini, pelbagai enzim bertindak balas untuk memperkenalkan kumpulan reaktif polar kepada substrat (ubat). Oleh itu, ia adalah fasa yang dipanggil pengubahsuaian. Pengubahsuaian yang paling biasa ialah hidroksilasi. Ia dimangkinkan oleh sistem oksidase fungsi campuran yang bergantung kepada cytochrome P-450.
Rajah 01: Metabolisme Fasa I
Selain itu, tindak balas pengoksidaan biasa semasa fasa I melibatkan penukaran ikatan C-H kepada ikatan C-OH. Dan, ini penting kerana ia menukar prodrug (ubat tidak aktif secara farmakologi) kepada ubat aktif. Juga, metabolisme fasa I boleh menukar molekul bukan toksik kepada molekul toksik. Walau bagaimanapun, ubat yang dimetabolismekan oleh metabolisme fasa I mempunyai separuh hayat yang lebih lama.
Apakah Metabolisme Fasa II?
Tindak balas fasa II menukarkan ubat induk kepada metabolit tidak aktif polar melalui konjugasi subkumpulan kepada -SH, -OH, -NH2 kumpulan berfungsi pada ubat. Oleh itu, metabolisme fasa II berlaku melalui metilasi (methyltransferase), asetilasi (N-acetyltransferase), sulfation (sulphotransferase) dan glukuronidasi (UDP-glucuronosyltransferase).
Rajah 02: Metabolisme Fasa II
Metabolit terkonjugasi telah meningkatkan berat molekul dan menjadi kurang aktif daripada substrat ubat. Oleh itu, produk metabolik ini dikumuhkan melalui buah pinggang. Individu yang mempunyai kapasiti asetilasi yang kurang mengalami tindak balas yang berpanjangan atau toksik terhadap dos ubat biasa disebabkan tahap kadar metabolisme yang rendah.
Apakah Persamaan Antara Metabolisme Fasa I dan Fasa II?
- Kedua-dua metabolisme fasa I dan II melibatkan anabolisme dan katabolisme dadah.
- Selain itu, kedua-dua fasa menghasilkan molekul polar.
- Dan, ia berlaku dalam sistem hidup.
Apakah Perbezaan Antara Metabolisme Fasa I dan Fasa II?
Metabolisme fasa I dan fasa II adalah dua daripada tiga fasa metabolisme dadah. Metabolisme fasa I menukarkan ubat induk kepada metabolit aktif polar manakala metabolisme fasa II menukar induk kepada metabolit tidak aktif polar. Oleh itu, ini adalah perbezaan utama antara metabolisme fasa I dan fasa II. Tambahan pula, metabolisme fasa I berlaku melalui pembongkaran atau penyisipan kumpulan berfungsi kutub manakala metabolisme fasa II berlaku melalui konjugasi subkumpulan. Oleh itu, ini adalah satu lagi perbezaan antara metabolisme fasa I dan fasa II.
Selain itu, perbezaan selanjutnya antara metabolisme fasa I dan fasa II ialah tindak balas yang melibatkan metabolisme fasa I ialah pengoksidaan, pengurangan dan hidrolisis manakala tindak balas yang melibatkan metabolisme fasa II ialah Metilasi, glukuronidasi, asetilasi dan sulfat.
Maklumat di bawah menunjukkan lebih banyak butiran tentang perbezaan antara metabolisme fasa I dan fasa II.
Ringkasan – Metabolisme Fasa I lwn Fasa II
Metabolisme (metabolisme dadah) ialah pecahan anabolik dan katabolik ubat oleh organisma hidup. Perbezaan utama antara metabolisme fasa I dan fasa II ialah tindak balas fasa I menukar ubat induk kepada metabolit aktif polar melalui pembongkaran atau penyisipan kumpulan berfungsi polar manakala tindak balas fasa II menukar ubat induk kepada metabolit tidak aktif polar melalui konjugasi subkumpulan kepada - SH, -OH dan -NH2 kumpulan berfungsi pada ubat. Tambahan pula, ubat yang dimetabolismekan oleh metabolisme fasa I mempunyai separuh hayat yang lebih lama daripada yang dimetabolismekan oleh metabolisme fasa II.
