Perbezaan Utama – Alteplase vs Tenecteplase
Infarksi miokardium (MI) ialah keadaan Kardiovaskular yang disebabkan oleh penyumbatan arteri. Penyumbatan selalunya, hasil daripada pembekuan darah yang terbentuk melalui pengagregatan platelet yang disebabkan oleh trombosis. Terdapat ubat yang berbeza digunakan untuk merawat keadaan ini yang mempunyai aktiviti trombolytik. Alteplase dan Tenecteplase adalah dua ubat yang digunakan untuk merawat MI dan membuang bekuan darah. Kedua-dua ubat adalah pengaktif plasminogen tisu. Perbezaan utama antara Alteplase dan Tenecteplase ialah mekanisme pengeluaran ubat. Alteplase dihasilkan dengan mengglikosilasi protease serin manakala tenecteplase dihasilkan oleh pengubahsuaian DNA pelengkap (cDNA) pengaktif plasminogen tisu oleh glikosilasi pada asas yang berbeza.
Apakah itu Alteplase?
Alteplase, juga dikenali sebagai Tissue plasminogen activator (TPA), ialah ubat yang diluluskan oleh Food and Drug Administration (FDA). Berat molekulnya adalah sekitar 70 kDa. Alteplase ialah protease serin yang dihasilkan dengan mengubah suai protein dengan glikosilasi. Alteplase mempunyai dua bentuk utama berdasarkan bilangan rantai yang dimilikinya; bentuk dua rantai dan bentuk satu rantai. Ia pada asalnya wujud dalam bentuk satu rantai, tetapi apabila terdedah kepada fibrin, ia ditukar kepada dimernya atau dua – bentuk rantai.
Mekanisme tindakannya adalah berdasarkan sifat fibrinolisis. Alteplase setelah diberikan, mengikat pada rangkaian fibrin bekuan dan mengaktifkan plasminogen untuk menghasilkan lebih banyak plasmin. Plasmin pula mempunyai keupayaan merendahkan rangkaian fibrin. Oleh itu, bekuan atau trombus yang terbentuk juga terdegradasi.
Pengikatan Alteplase kepada fibrin berlaku melalui domain Kringle 2 dan domain seperti jari bagi protein fibronektin. Setelah plasminogen diaktifkan, Alteplase mampu membelah ikatan Arginine/Valine untuk merendahkan plasminogen.
Rajah 01: Infarksi Miokardium
Alteplase digunakan terutamanya untuk membersihkan bekuan darah semasa infarksi Miokardium akut dan keadaan kardiovaskular yang lain. Selain itu, Alteplase juga digunakan untuk membersihkan bekuan darah dalam kateter. Alteplase juga terdedah kepada keadaan alahan dan jika diambil secara berlebihan, proses pembekuan darah boleh dihalang dan boleh mengakibatkan pendarahan yang berlebihan.
Apakah itu Tenecteplase?
Tenecteplase juga merupakan ubat yang bertindak sebagai pengaktif plasminogen tisu dan diluluskan oleh FDA. Berat molekul Tenecteplase adalah sekitar 70kDa. Struktur Tenecteplase agak kompleks. Ubat protein kejuruteraan genetik ini diubah suai pada beberapa residu melalui glikosilasi. Tiga penggantian asid amino semasa proses penggabungan semula boleh dikenalpasti.
- Penggantian threonine 103 dengan Asparagine (Thr103Asn)
- Domain Kringle 1 – Penggantian Asparagine 117 dengan glutamin (Asn117Gln)
- Domain Protease – Penggantian Tetra alanin
Oleh kerana ini meningkatkan sifat polar protein, pengubahsuaian ini meningkatkan keupayaan ubat untuk membersihkan plasma dengan lebih mudah dan dengan itu meningkatkan kestabilan ubat. Pengubahsuaian ini juga meningkatkan separuh hayat ubat. Laluan utama penghapusan dadah boleh dilakukan melalui hati. Tenecteplase bertindak ke atas plasminogen dan merendahkan plasminogen untuk membentuk plasmin, yang seterusnya akan memulakan aktiviti trombolytik merendahkan trombus atau bekuan darah. Tenecteplase mengikat pada domain kringle 2 dan membelah pada ikatan Arginine/valine untuk merendahkan plasminogen.
Ubat ini diberikan secara intravena. Ia boleh menghasilkan kesan sampingan dan membawa kepada komplikasi pendarahan. Oleh itu, pemberian dos yang tepat adalah sangat penting.
Apakah Persamaan Antara Alteplase dan Tenecteplase?
- Kedua-duanya bertindak sebagai pengaktif plasminogen tisu dan terlibat dalam fibrinolisis
- Kedua-dua ubat mengakibatkan merendahkan trombus yang dikenali sebagai trombolisis.
- Kedua-dua ubat adalah protease yang diubah suai oleh glikosilasi.
- Kedua-dua ubat mempunyai berat molekul lebih kurang 70 kDa.
- Kedua-dua ubat diberikan secara intravena.
- Kedua-dua ubat mengikat pada domain kringle 2 fibrin dan membelah pada ikatan Arginine/Valine.
- Kedua-dua ubat dikumuhkan melalui hati melalui proses detoksifikasi.
- Kedua-dua ubat boleh membawa kepada komplikasi dan pendarahan yang berlebihan jika dos yang salah diberikan.
Apakah Perbezaan Antara Alteplase dan Tenecteplase?
Alteplase lwn Tenecteplase |
|
| Alteplase ialah pengaktif plasminogen tisu yang merupakan protease serin glikosilasi. | Tenecteplase ialah plasminogen tisu yang diubah suai melalui glikosilasi pada tiga kejadian yang menghasilkan penggantian asid amino. |
| Kekhususan kepada Fibrin | |
| Alteplase mempunyai kekhususan yang agak rendah kepada fibrin berbanding Tenecteplase. | Tenecteplase mempunyai kekhususan tinggi kepada fibrin. |
| Separuh hayat | |
| Alteplase mempunyai separuh hayat yang agak kurang berbanding Tenecteplase. | Tenecteplase mempunyai separuh hayat yang lebih lama. |
Ringkasan – Alteplase lwn Tenecteplase
Kedua-dua Alteplase dan Tenecteplase ialah pengaktif plasminogen tisu yang mengikat rangkaian fibrin dan mengaktifkan degradasi plasminogen. Oleh itu, kedua-dua ubat adalah protease. Alteplase diubah suai oleh glikosilasi dan merupakan protease serin. Tenecteplase diubah suai pada tiga peringkat dengan glikosilasi. Kedua-dua ubat tersebut terlibat dalam merawat infarksi miokardium akut dan dalam membersihkan bekuan darah. Oleh itu, lebihan ubat ini boleh menyebabkan peningkatan trombolisis yang membawa kepada pendarahan yang berlebihan. Oleh itu, penjagaan harus diambil dalam pemberian ubat kepada pesakit yang mengalami komplikasi kardiovaskular yang tidak normal. Ini ialah perbezaan antara Alteplase dan Tenecteplase.
Muat turun Versi PDF Alteplase vs Tenecteplase
Anda boleh memuat turun versi PDF artikel ini dan menggunakannya untuk tujuan luar talian seperti dalam nota petikan. Sila muat turun versi PDF di sini Perbezaan Antara Alteplase dan Tenecteplase
