Perbezaan utama antara perencat transkripase terbalik nukleosida dan nukleotida ialah perencat transkripase terbalik nukleosida harus difosforilasi oleh kinase selular hos manakala perencat transkripase terbalik nukleotida tidak perlu menjalani fosforilasi awal.
Reverse transcriptase ialah enzim yang menukarkan molekul RNA kepada ssDNA. HIV dan retrovirus mempunyai enzim ini untuk mensintesis ssDNA daripada genom RNA mereka dalam sel perumah. Oleh itu, adalah mungkin untuk mencegah jangkitan HIV dan retrovirus lain dengan menghalang aktiviti enzim transkripase terbalik, dengan itu menghalang sintesis genom virus dan pendaraban virus. Inhibitor transkripase terbalik ialah kelas ubat antiretroviral yang digunakan untuk merawat jangkitan virus jenis ini. Ubat-ubatan ini menyasarkan enzim transkripase terbalik dan menghalang tindakan pemangkinnya, menyekat sintesis DNA daripada RNA virus. Perencat transkripase terbalik nukleosida dan nukleotida adalah dua jenis ubat. Inhibitor ini sangat penting, terutamanya dalam rawatan AIDS.
Apakah itu Perencat Transkripase Balik Nukleosida?
Nukleosida ialah nukleotida tanpa kumpulan fosfat. Mereka adalah blok binaan asid nukleik: DNA dan RNA. Oleh itu, nukleosida adalah komponen penting semasa mensintesis helai DNA. Selanjutnya, transkripase terbalik menambah nukleosida satu demi satu dan mensintesis untaian DNA baharu. Setiap nukleosida mempunyai kumpulan 3'hidroksil untuk mengikat dengan nukleotida seterusnya melalui ikatan fosfodiester. Perencat transkripase terbalik nukleosida adalah analog nukleosida semula jadi. Walau bagaimanapun, mereka kekurangan kumpulan 3' OH untuk membentuk ikatan fosfodiester 5'-3' untuk memanjangkan helai baru. Oleh itu, sebaik sahaja mereka melekat pada sintesis rantai DNA virus, sintesis ditamatkan dan pemanjangan helai baru dihentikan. Oleh itu, sintesis DNA virus terganggu, menghentikan proses replikasi dan pendaraban virus. Akhirnya, jangkitan virus tidak merebak dalam hos.
Rajah 01: Perencat Transkripase Balik Nukleosida – Zidovudine
Selain itu, perencat transkripase terbalik nukleosida harus diaktifkan melalui fosforilasi menggunakan kinase selular hos. Sebaik sahaja diaktifkan, mereka lengkap dengan nukleotida virus semula jadi dan mengikat pada helai yang semakin meningkat dan menamatkan lanjutan DNA virus. Malah, perencat transkripase terbalik nukleosida adalah analog purin semula jadi dan pirimidin. Zidovudine, didanosine, stavudine, zalcitabine, lamivudine dan abacavir ialah beberapa ubat yang merupakan perencat transkripase terbalik nukleosida.
Apakah itu Perencat Transkripase Balik Nukleotida?
Nucleotide reverse transcriptase inhibitors ialah jenis kedua ubat antiretroviral yang digunakan dalam rawatan HIV dan jangkitan retroviral lain. Mereka berfungsi sebagai perencat substrat kompetitif yang serupa dengan perencat transkripase terbalik nukleosida. Selain itu, prinsip kerja melawan virus juga sama dengan perencat transkripase terbalik nukleosida.
Rajah 02: Perencat Transkripase Balik Nukleotida – Adefovir
Walau bagaimanapun, satu perbezaan utama ialah perencat transkripase terbalik nukleotida mengelakkan fosforilasi awal dalam perumah. Tetapi, mereka memerlukan fosforilasi analog nukleotida fosfonat ke dalam keadaan fosfonat-difosfat untuk aktiviti anti-virus. Tenofovir dan Adefovir ialah dua jenis ubat yang merupakan perencat transkripase terbalik nukleotida.
Apakah Persamaan Antara Nucleoside dan Nucleotide Reverse Transcriptase Inhibitors?
- Nucleoside dan nucleotide reverse transcriptase inhibitors ialah dua jenis ubat yang penting dalam merawat HIV dan jangkitan retroviral.
- Kedua-duanya adalah ubat antiretroviral.
- Ia adalah analog kepada deoksinukleotida semulajadi seperti sitidin, guanosin, timidin dan adenosin.
- Mekanisme tindakan mereka adalah sama.
- Ia berfungsi sebagai perencat substrat yang kompetitif.
- Selain itu, mereka berfungsi sebagai penamat rantai.
- Kedua-dua jenis perencat tidak mempunyai kumpulan 3’OH.
- Ubat ini boleh mengakibatkan kesan sampingan seperti sakit kepala, loya, muntah, cirit-birit dan masalah perut
Apakah Perbezaan Antara Nucleoside dan Nucleotide Reverse Transcriptase Inhibitors?
Perbezaan utama antara perencat transkripase terbalik nukleosida dan nukleotida ialah perencat transkripase terbalik nukleosida perlu menjalani fosforilasi tiga langkah untuk mengaktifkan aktiviti antivirus, manakala perencat transkripase terbalik nukleotida tidak perlu menjalani langkah fosforilasi awal untuk mengaktifkan aktiviti antivirus mereka. Selain daripada perbezaan ini, kedua-dua jenis ubat menunjukkan persamaan dalam prinsip tindakan, kesan sampingan, struktur, dsb.
Ringkasan – Perencat Transkripase Terbalik Nukleosida lwn Nukleotida
Nucleoside dan nucleotide reverse transcriptase inhibitors ialah dua jenis ubat antiretroviral yang membantu merawat AIDS dan jangkitan retroviral yang lain. Mereka menghalang fungsi pemangkin enzim transkripase terbalik virus dengan bertindak sebagai perencat substrat kompetitif. Kedua-duanya menghentikan sintesis untaian DNA virus yang semakin meningkat. Tambahan pula, ia adalah analog deoksiribonukleotida yang wujud secara semula jadi. Tetapi mereka kekurangan kumpulan 3' OH untuk membentuk ikatan fosfodiester dengan nukleotida seterusnya. Perbezaan utama antara perencat transkripase terbalik nukleosida dan nukleotida ialah fosforilasi awal untuk mengaktifkan aktiviti antivirus. Dalam aspek itu, transkripase terbalik nukleosida harus menjalani tiga langkah fosforilasi manakala perencat transkripase terbalik nukleotida memintas fosforilasi awal.
